Diacereína 50mg em cápsulas - Tratamento de doenças articulares ME8988

Diacereína 50mg em cápsulas - Tratamento de doenças articulares

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A Diacereína é indicada para o tratamento específico, de longo prazo, oral, de doenças degenerativas articulares (osteoartrose e doenças relacionadas).

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A Diacereína é indicada para o tratamento específico, de longo prazo, oral, de doenças degenerativas articulares (osteoartrose e doenças relacionadas).


Propriedades


síntese de proteases e a produção de radicais livres de oxigênio, todos implicados no processo de degradação cartilaginosa, e estimula a produção de componentes da matriz cartilaginosa, como colágeno e proteoglicanos. Não inibe a síntese de prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos e tem maior tolerância gástrica que os antiinflamatórios não  esteroidais.

 

A ação antialgica manifesta-se de 2 a 4 semanas após inicio do tratamento, tornando-se necessário, neste período, o emprego de drogas analgésicas e antiinflamatórias. A Diacereína é bem absorvida após a administração oral.

 

Uma vez absorvida, é rapidamente quebrada e completamente desacetilada originando seu metabólito ativo, a reína, a qual é distribuída para todos os tecidos. Os níveis de pico plasmático da reína são alcançados entre 15 e 30 minutos após a dosagem. 

 

A ligação da reína às proteínas do plasma é >99%; a AUC é 20.9mg / I.h após uma dose única (50mg) e 28.8 mg/ l.h após doses repetidas (50mg por 5 dias). Em adultos saudáveis, a reína tem vida útil plasmática de 4,2 horas após a primeira dose de 50mg e 7.5 horas após a nona dose (doses espaçadas de 12 horas). 

 

Isto é suficiente para permitir a dosagem de duas vezes ao dia, porém não longo o bastante para levar à acumulação na dosagem recomendada (50mg duas vezes ao dia). 

 

A reína é eliminada principalmente pelos rins (20% na forma inalterada, 60% glucuronídeo e 20% derivados de sulfuronida). 

 

A farmacocinética da Diacereína é semelhante em voluntários saudáveis jovens e pessoas idosas com função normal, tanto após a dose única (50mg) quanto doses repetidas (25-75mg duas vezes ao dia). O ajuste da dosagem não é normalmente requerido em pacientes com doença renal moderada ou leve e hepática. 

 

Entretanto, a insuficiência renal severa (clearence de creatinina entre 10 e 30ml/ minuto) modifica a farmacocinética da Diacereína e causa uma mudança significativa tanto na meia vida da eliminação e AUC; portanto, uma redução da dose é recomendada em tais casos. 

 

Quando a Diacereína é ingerida com alimento, existe um aumento (cerca de 24%) em sua absorção. Assim, é recomendado que seja tomada nas refeições. 

 

A inibição da IL-1 leva a uma redução na síntese da degradação das MMPs na cartilagem. Além disso, a síntese e a expressão de iNOS é significativamente inibida, causando uma redução nos níveis do radical livre NO. Como o NO é um dos mais poderosos indutores da resposta imune, e o sistema monócito/macrófago é a maior fonte celular da IL-1, isto causa uma diminuição substancial na concentração da IL-1. Além disso, uma diminuição na concentração de NO reduz o seu efeito inibitório na IL-1ra (o inibidor natural da IL-1), levando à diminuição na atividade da IL-1. A inibição da IL-1 e NO também previne a regulação para baixo do processo de reparação pelos condrócitos e sinoviócitos. 

 

Pela inibição da IL-1, a Diacereína age na cascata inflamatória em um estágio anterior do que os AINEs ou corticosteróides. Portanto, reduz os níveis dos principais mediadores responsáveis pela propagação e exacerbação da inflamação, resultando na redução da inflamação nos pacientes com osteoartrose. Eventualmente, a regulação para baixo da cascata inflamatória, resulta em quantidades menores de mediadores químicos, tais como as prostaglandinas PGE2, PGD2 e PGF2 , conhecidas por aumentar a sensibilidade dos nociceptores. Isto leva a uma redução na dor experimentada na osteoartrose. 

 

Como a Diacereína não afeta a cascata do ácido araquidônico e não inibe a síntese das prostaglandinas, ela tem baixo potencial para causar dano gástrico. Os estudos mostram que a Diacereína não tem um efeito lesivo na mucosa gástrica e pode, ainda, ter um efeito gastroprotetor. Além disso, pode ser usada em combinação com AINEs. 

 

A Diacereína também tem propriedades anabólicas. Mostrou estimular a produção de fator-ß de crescimento de transformação (TGF-ß). O TGF-ß é o mais potente estimulador da proliferação do condrócito,aumentando, conseqüentemente, as sínteses de colágeno e proteoglicanos. Ele também é um inibidor de diversos processos catabólicos induzidos pela IL-1 e modera os efeitos adversos que estes processos podem ter sobre a cartilagem. 

 

Além disso, o TGF-ß aumenta a expressão dos inibidores teciduais das metaloproteinases (TIMP), inibindo, assim, a produção de MMP. 

 

Em prazo mais longo, a Diacereína também estimula a síntese dos componentes da cartilagem tal como o Ácido Hialurônico, bem como o colágeno e os proteoglicanos, mesmo na presença da IL-1. Isto fornece os componentes primários essenciais para melhorar a síntese da matriz extracelular, levando à regeneração da cartilagem(1). 

 





Diacereína ---50mg

excipiente----qsp----60 cps



Diacereina  é um medicamento destinado ao tratamento da osteoartrite (artrose e afecções articulares do tipo degenerativo).



Tomar uma cápsula 2 vezes por dia nas principais refeições por pelo menos 3 meses. 


Venda sob prescrição de profissional habilitado, podendo este ser o nosso Farmacêutico de acordo com a Resolução 586/2013 do Conselho Federal de Farmácia. Consulte-o!


Válido 6 meses a partir da data de fabricação


O produto não pode ser utilizado em pacientes com história de hipersensibilidade à reína.


Precauções 

Apesar de não terem sido detectados efeitos teratogênicos em animais, é aconselhável não usar o produto durante a gravidez e lactação(2). 

 

Reações Adversas

Ocasionalmente, podem ocorrer diarréia e dores abdominais em pacientes sensíveis aos derivados antraquinônicos. Esses sintomas decrescem, ao reduzir-se a dose diária da droga(2). 

 

Interações Medicamentosas

Dada à natureza antraquinônica da Diacereína, não poderá ser ingerido simultaneamente com laxantes; nos casos extremos, a administração deverá ser efetuada com máxima prudência, sob controle médico direto. O fármaco pode produzir uma coloração amarelointenso na urina, porém, sem significado clínico(2). 


1. Química e Farmacologia da Diacereína in http://www.trbpharma.com.br/PDF/monografia/MONO_II_alterado.pdf


2. ARTRODAR – Bula do medicamento in http://www.trbpharma.com.br/PDF/bul_ARTRO.pdf  

 


ADVERTÊNCIAS

1. Nunca compre medicamento sem orientação de um profissional habilitado.

2. Imagens meramente ilustrativas.

3. Pessoas com hipersensibilidade à substância não devem ingerir o produto.

4. Manter em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da luz, do calor e da umidade. Nestas condições, o medicamento se manterá próprio para o consumo, respeitando o prazo de validade indicado na embalagem.

5. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Qualquer dúvida entre em contato com a Medicanet.

6. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

7. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica

8. Embora não existam contra indicações relativas a faixas etárias, recomendamos a utilização do produto para pacientes de idade adulta.

9. Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.

10. O uso do medicamento durante o período de amamentação também não é recomendado.

11. Este medicamento não deve ser utilizado por menores de 18 anos sem orientação médica.

12. "SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO".

 

"Trata-se de descrição do produto e não propaganda. Consulte sempre um especialista".

Notas totais

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O que clientes dizem

escreveu na data :
Bom atendimento, entrega rápida
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escreveu na data :
muito bom .tudo esta como eu esperava
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Entrega dentro do previsto. Boa impressão do produto e embalagem. Quanto ao efeito só a partir de duas semanas de uso.
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escreveu na data :
Boa tarde,estou tomando o medicamento em uso, mas posso dizer que gostei muito do atendimento, a entrega rápida e segura, estou satisfeita.
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escreveu na data :
Estou gostando do uso. Nos primeiros dias não senti nenhuma melhora quanto as dores. Mas não interrompi. Estou iniciando a segunda semana de uso, e agora me sinto bem melhor. Fiquei muito feliz ontem ao acordar e conseguir levantar normalmente da cama. Tenho muitas dores nos joelhos. Estou realmente melhor, continuarei com o uso. O medicamento chegou rápido e a embalagem veio lacrada, tudo dentro das normas. Recomendo!
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escreveu na data :
produto bom correspondendo as espectativas
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Excelente atendimento .
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FOI RECEITADA PELO MÉDICO
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escreveu na data :
Recebi o produto em tempo satisfatório. A embalagem embora não seja tal qual como à imagem, ou seja,mesmo sendo uma embalagem preta, estou satisfeita.Obrigada!!!
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chegou antes do prazo,
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