Tadalafil (tadalafila), um tratamento local para disfunção erétil, é um inibidor reversível, potente e seletivo da guanosina monofosfato cíclica (GMPc) - fosfodiesterase específica tipo 5 (PDE5).
Reações adversas
Informe a seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como dores de cabeça, dor nas costas, dispepsia, congestão nasal, tontura.
Mecanismo de Ação
Quando a estimulação sexual causa a liberação local de óxido nítrico, a inibição da PDE5 pela tadalafila produz níveis elevados de GMPc no corpo cavernoso. Isso resulta no relaxamento da musculatura lisa e na entrada de sangue nos tecidos penianos, produzindo uma ereção. Tadalafila não tem efeito na ausência de estimulação sexual.
Estudos in vitro mostraram que tadalafila é um inibidor seletivo da PDE5, que é uma enzima encontrada na musculatura lisa do corpo cavernoso, vascular e visceral, músculo esquelético, plaquetas, rins, pulmões e cerebelo. O efeito da tadalafila é mais potente sobre a PDE5 que sobre outras fosfodiesterases, sendo mais que 10000 vezes mais potente sobre a PDE5 que sobre a PDE1, PDE2, e PDE4, enzimas que são encontradas no coração, cérebro, vasos sanguíneos, fígado e outros órgãos. Tadalafila é mais que 10000 vezes mais potente para PDE5 que para PDE3, uma enzima encontrada no coração e vasos sanguíneos. Esta seletividade para a PDE5 sobre PDE3 é importante porque PDE3 é uma enzima envolvida na contractilidade cardíaca. Adicionalmente, tadalafila é aproximadamente 700 vezes mais potente para PDE5 que para PDE6, uma enzima encontrada na retina e que é responsável pela fototransdução. Tadalafila é mais que 10000 vezes mais potente para PDE5 que para PDE7 até PDE10. Farmacocinética Absorção
Tadalafila é rapidamente absorvida após administração oral e a concentração plasmática máxima média observada (Cmax) é atingida num tempo médio de 2 horas após a administração. A biodisponibilidade absoluta da tadalafila após dose oral não foi determinada. A velocidade e extensão da absorção da tadalafila não são influenciadas pela alimentação, portanto Tadalafil pode ser tomado com ou sem alimento. O horário da administração (manhã versus noite) não teve efeitos clinicamente relevantes na velocidade e extensão da absorção.
Idosos
Indivíduos idosos sadios (65 anos ou mais) tiveram um menor clearance oral de tadalafila, resultando em uma exposição 25% maior (AUC) em relação a indivíduos sadios de idade entre 19 e 45 anos. Este efeito da idade não é clinicamente significante e não exige um ajuste de dose.
Resultados dos Estudos Clínicos Efeitos de Tadalafil na Função Erétil.
Tadalafil, tomado quando necessário até uma vez ao dia, é eficaz na melhora da função erétil em homens com disfunção erétil (DE). Em estudos clínicos avaliando a capacidade dos pacientes em conseguir uma atividade sexual satisfatória, Tadalafil demonstrou uma melhora altamente significante estatisticamente comparado ao placebo. Adicionalmente, as parceiras dos pacientes tomando Tadalafil tiveram uma maior satisfação com a atividade sexual significante estatisticamente se comparadas às parceiras dos pacientes tomando placebo.
Confiança do Paciente e Satisfação Sexual
O IIFE também mede a confiança que os pacientes podem atingir e manter uma ereção suficiente para uma relação sexual. Tadalafil melhorou a confiança do paciente de modo estatisticamente significante. A análise dos domínios de Satisfação na Relação Sexual e Satisfação Global do IIFE mostrou que o tratamento com Tadalafil resulta em aumento estatisticamente significante da satisfação sexual medida por ambos os domínios. Adicionalmente,Tadalafil melhorou a proporção dos encontros sexuais que foram satisfatórios para o paciente e sua parceira.
- Tadalafila 20mg/ML
- Gel transdérmico 30 gramas
- Tadalafil é um medicamento para o tratamento da disfunção erétil. Espera-se com ele a obtenção e manutenção de uma ereção suficiente para uma relação sexual satisfatória;
- Ereção peniana prolongada;
- Aumento do aporte sanguíneo ao corpo cavernoso;
- Menor incidência de efeitos adversos indesejáveis;
- Vasodilatador;
- Relaxante da musculatura lisa do corpo cavernoso;
- Inibidor seletivo da enzima fosfodiesterase tipo 5 (PED-5);
- Elevado tempo de meia vida.
Aplicar 1 pump (dose) , na glande e massagear por 5 minutos, de 30 a 40 minutos antes do ato sexual.
Referência de dosagem: Park MG1 , Yeo JK, Cho DY, Kim JW, Kim JW, Oh MM, Kim JJ, Moon du G; The efficacy of combination treatment with injectable testosterone undecanoate and daily tadalafil for erectile dysfunction with testosterone deficiency syndrome, J Sex Med. 2015 Apr;12(4):966-74.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Venda sob prescrição de profissional habilitado, podendo este ser o nosso Farmacêutico, de acordo com a Resolução 586/2013 do Conselho Federal de Farmácia. Consulte-o!
Válido 6 meses a partir da data de fabricação.
- Deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática ou renal e em pacientes com doença cardíaca para os quais a atividade sexual não é aconselhada;
- Está contraindicado para pacientes com hipersensibilidade à tadalafila ou outros componentes do comprimido;
- Não deve ser administrado junto com medicamentos para angina de peito que contenham nitratos;
- Não deve ser administrado com medicamentos contendo nitratos tais como propatilnitrato, isossorbida, nitroglicerina, dinitrato de isosorbitol, entre outro;.
- Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento;
- Não está indicado para mulheres e crianças.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Venda sob prescrição médica. Qualquer dúvida entre em contato.
1. Nunca compre medicamento sem orientação de um profissional habilitado.
2. Imagens meramente ilustrativas.
3. Pessoas com hipersensibilidade à substância não devem ingerir o produto.
4. Manter em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da luz, do calor e da umidade. Nestas condições, o medicamento se manterá próprio para o consumo, respeitando o prazo de validade indicado na embalagem.
5. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Qualquer dúvida entre em contato com a Medicanet.
6. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
7. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
8. Embora não existam contra indicações relativas a faixas etárias, recomendamos a utilização do produto para pacientes de idade adulta.
9. Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.
10. O uso do medicamento durante o período de amamentação também não é recomendado.
11. Este medicamento não deve ser utilizado por menores de 18 anos sem orientação médica.
12. "SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO".
"Trata-se de descrição do produto e não propaganda. Consulte sempre um especialista".
Buvat J, et ; Hypogonadal men nonresponders to the PDE5 inhibitor tadalafil benefit from normalization of testosterone levels with a 1% hydroalcoholic testosterone gel in the treatment of erectile dysfunction (TADTEST study). J Sex Med. 2011 Jan;8(1):284-93.
http://www.drugbank.ca/drugs/DB00820 - Acesso em 16/07/2015 as 14:00hrs
http://www.molbase.com/en/index.html - Acesso em 13/07/2015 as 10:30hrs
http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Tadalafil - Acesso em 13/07/2015 as 11:00hrs
Mahmoud El-Badry, Nazrul Haq, Gihan Fetih, and Faiyaz Shakeel, Measurement and Correlation of Tadalafil Solubility in Five Pure Solvents at (298.15 to 333.15) K, J. Chem. Eng. Data, 2014, 59 (3), pp
Mehanna MM et al, Nanovesicular carrier-mediated transdermal delivery of tadalafila: i-formulation and physicsochemical characterization; Drug Dev Ind Pharm, 2015 May; 41(5): 714-21
Montorsi F., et al; Effects of tadalafil treatment on erectile function recovery following bilateral nerve-sparing radical prostatectomy: a randomised placebo-controlled study (REACTT); Eur Urol. 2014 Mar;65(3):587-96
Park MG1 , Yeo JK, Cho DY, Kim JW, Kim JW, Oh MM, Kim JJ, Moon du G, The efficacy of combination treatment with injectable testosterone undecanoate and daily tadalafil for erectile dysfunction with testosterone deficiency syndrome, J Sex Med. 2015 Apr;12(4):966-74.
Thomson.Micromedex. Drug Information for the Health Care Professional. 24th ed. Volume 1. Plus Updates. Content Reviewed by the United States Pharmacopeial Convention, Inc. Greenwood Village, CO. 2004.
Yassin AA, Saad F, Diede HE; Testosterone and erectile function in hypogonadal men unresponsive to tadalafila: results from an open-label uncontrolled study; Andrologia 2006 Apr; 38(2): 61-8.
Deixe seu comentário e sua avaliação